新利司他282526-98-1是一种治疗糖尿病和非糖尿病患者肥胖的新型胰脂肪酶抑制剂,是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用,失Chemicalbook活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油,未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。
新利司他也叫做西替利斯他、赛利司他、西替利斯塔,类白色至白色结晶粉末,易溶于甲醇,主要用途:新型减肥药,并可应用于戒烟;适应症:新型减肥、戒烟、降血脂、医药原料。
药效药量:
1、作用机序
通过抑制在消化道脂酶,和抑制脂质的击穿抑制从肠脂质的吸收。
2、胰脂肪酶的抑制作用
它能抑制人胰脂肪酶和大鼠的胰脂肪酶。这个动作抑制在乳液状态猪胰脂肪酶。其对国家行为的乳液形成之前的cetilistat溶于橄榄油作为脂肪酶的底物,观察一个强有力的行动。
3、脂肪吸收的抑制作用
它抑制到大鼠的增加血浆甘油三酯的AUC通过脂肪口服给药。另外,有压制血浆甘油三酯由脂肪口服老鼠崛起。
4、肥胖降低作用
由高脂肪食物的饮食管理对高脂饮食肥胖F344大鼠,体重降低的影响依赖于剂量,这表明脂肪重量的降低效果。
5、降胆固醇作用
2个星期cetilistat到高脂肪饮食的肥胖小鼠中,当膳食给予高脂肪饮食,表明总胆固醇和LDL-胆固醇浓度随示出抗肥胖效果(重量损失)一降低效果。