克霉唑23593-75-1是一种人工合成的吡咯类抗真菌药,对多种致病性真菌有抑制作用,浓度高时也可具杀菌作用。具广谱抗真菌活性,对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用,对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。
药物相互作用:
克霉唑可抑制由细胞色素P450 3A4介导的西罗莫司、多非利特等药的代谢,使这些药物的血药浓度增加;与他克莫司、三甲曲沙等合用,可使这些药物的代谢减慢,增加其毒性反应;克霉唑与倍他米松合用,可使皮肤易受感染或使微生物繁殖的机会增加,可能的机制是局部炎症反应受到抑制;与制霉菌素、两性霉素B及氟胞嘧啶合用,对白念珠菌无协同抗菌作用;且与两性霉素B合用时在药效学上有拮抗作用。
克霉唑23593-75-1作用机制:
(1)通过降低细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜麦角固醇等固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜和改变其通透性,使细胞内重要物质漏失。
(2)克霉唑也可抑制真菌的三酰甘油和Chemicalbook磷脂的生物合成。
(3)尚可抑制氧化酶和过氧化酶的活性,导致过氧化氢在细胞内过度聚积,引起真菌亚细胞结构变性和细胞坏死。
(4)对白念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性的菌丝的过程。